Biotransformacja- Przemiany chemiczne jakim lek ulega w żywym organizmie.
Czynniki wpływające na transformację:
-płeć- proces szybszy u mężczyzn, z uwagi na większą aktywność enzymów mikrosomalnych w kom. Wątroby
-hormony(ACTH, adrenalina, kortykosteroidy), pobudzający wpływ na enzymy mikrosomalne, skracając czas działania leków
-wiek organizmu.
Wydalanie:
-droga wydalania zależy od właściwości fizykochemicznych i chemicznych leku
-możliwość wydalania leku kilkoma drogami
Wydalanie zachodzi przez:
- nerki z moczem
- Przez wątrobę z żółcią
- przez błonę śluzową jelit z kałem
- przez gruczoły ślinowe ze śliną
- przez skórę z potem
- przez płuca
Interakcje leków:
1.Farmaceutyczne-obejmują chemiczne i fizykochemiczne niezgodności receptorowe, czyli reagowanie leków przed ich wchłonięciem do organizmu(np. po zamieszaniu leków w strzykawce)
2. Farmakodynamiczne- zmiana siły i czasu działania jednego leku pod wpływem efektu farmakologicznego drugiego równocześnie zastosowanego leku
3. Farmakokinetyczne
Synergizm-zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Rozróżnia się: synergizm addycyjny(działanie leków podanych razem jest sumą działania poszczególnych składników, oraz synergizm hiperaddycyjny(działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników).
Antagonizm- przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie. Typy antagonizmów:
-kompetycyjny-2 leki(agonista i antagonista) mają ten sam punkt uchwytu działania, konkurują o to samo miejsce receptorowe i mogą się wzajemnie wypierać np.atropina i acetylocholina
- niekompetycyjny- punkty uchwytu działania agonisty i antagonisty są różne
- czynnościowy- 2 leki mają przeciwne działanie na różne receptory tego samego narządu.
- chemiczny- reagowanie leków ze sobą uniemożliwia reakcję właściwym receptorem
Zespoły chorobowe będące następstwem interakcji leków:
-skazy krwotoczne
-wstrząs hipoglikemiczny, hipowolemiczny
- przełomy nadciśnieniowe
- niemiarowość
- choroba wrzodowa
- hepatopatie
- mielopatie
LEKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁ. ODDECHOWY.
Leki przeciwkaszlowe:
Kaszel:zastosowanie leków: suchy, męczący kaszel, zranienia opłucnej, płuc, nowotwory płuc, gruźlica
1.działające ośrodkowo-hamują ośrodek oddechowy w OUN
2.działające obwodowo- hamują punkty kaszlowe przez działanie osłaniające na błonę śluzową lub hamowanie w niej zakończeń czuciowych.
Leki przeciwkaszlowe działające ośrodkowo:
Leki opioidowe, KODEINA- Preparaty: Thiolodin, syrop Pini,
- pochodne morfiny, o słabszym działaniu przeciwbólowym
- działanie depresyjne na OUN
-wywołuje uzależnienie
- po doustnym podaniu wchłania się w 70%
- metabolizm w wątrobie, wydalanie z moczem
- Działania niepożądane; senność, zaburzenia oddechu, zawroty głowy
Leki nieopioidowe, BUTAMIRATnp. Sinecod
- działa przeciwkaszlowo 3-krotnie silniej niż kodeina
- nie wywołuje lekozależności
- rozszerza oskrzela, upłynnia wydzielinę oskrzelową
- Skutki uboczne: wymioty, biegunka, wysypka skóry
Leki przeciwkaszlowe o działaniu obwodowym:
Śluzy roślinne
- działanie ochronne na błony śluzowe górnych dróg oddechowych
- działanie ochronne na błonę śluzową żołądka
- hamują wydzielanie śluzu w oskrzelach
- np.: babka lancetowata, malina, syrop prawoślazowy
Leki wyksztuśne
- zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli
Leki sekretolityczne np.JODEK POTASU
- zwiększają wydzielanie płynnej wydzieliny w oskrzelach
- po podaniu doustnym jod gromadzi się w tarczycy, śliniankach, gruczołach śluzowych oskrzeli
-Skutki uboczne: powiększenie tarczycy, dolegliwości gastryczne, wodnisty wyciek z nosa, wysypki skórne, nadczynność tarczycy
-Przeciwwskazania:nadczynność tarczycy, gruźlica
WODOROWĘGLAN SODU np. Sól Emska
-zwiększenie wydzielania śluzu i jej upłynnienie
ZWIĄZKI KREOZOTU np. Syrop Guajazyl
- podawane doustnie, wydalane przez drogi oddechowe
- działanie drażniące na błonę śluzową oskrzeli, wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych
- działanie odkażające
- Skutki uboczne: nudności, wymioty
OLEJKI ETERYCZNE- działanie jw.
- np.: eukaliptusowy, tymiankowy
Leki mukolityczne
-zmniejszają lepkość wydzieliny
BROMHEKSYNA np. flegamina
-działanie wykrztuśne
-zwiększa wydzielanie surfaktantu
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- metabolizowana w wątrobie, wydalana z kałem i moczem
-Skutki uboczne: nudności, wymioty, napady kaszlu
AMBROKSOL np. Mucosolwan, ambrosol
-silniejsze działanie od bromheksyny
ACETYLOCYSTEINA np. ACC, Fluimucil
-lek o silnym działaniu mukolitycznym
-skutki uboczne: skurcz oskrzeli, krwioplucie, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej
-przeciwwskazania: Astma, niewydolność oddechowa, astma
Leki stosowane w astmie oskrzelowej
1.Leki służące do przerwania ataku:
- Leki cholinolityczne- bromek ipratorium
- Glikokortykosteroidy- fliksotide, pulimicort w postaci wziewnej
- glikokortykosteroidy doustne
2. Leki zapobiegające nawrotom
- B2- aminetyki- powodują rozkurcz oskrzeli, np.Salbutamol
- Kromoglikany- np. kromoglikan disodowy
- Metyloksantyny- stosowane przy nocnych napadach. -Leukotrieny- np. Mentelukast
- Szczepionki stworzone specjalnie dla danego pacjenta
Glikokortykosteroidy: np. Hydrocortizonum, Encorton, Budasonid
-silne działanie przeciwzapalne
- podczas napadu astmy stosowany dożylnie, poza atakami doustnie lub wziewnie
Leki B-adrenergiczne, np. Salbutamol, Berotec
-silnie rozkurczają mięśnie gładkie
-hamują uwalnianie mediatorów zapalnych
-zmniejszają przepuszczalność naczyń w włosowatych
- pobudzają tworzenie surfaktantu
-wzmagają usuwanie wydzieliny z drzewa oskrzelowego
- Skutki uboczne: tachykardia, drżenie, niepokój psychoruchowy, częstoskurcze, spadek ciśnienia
Metyloksantyny Np. Teofilina, Aminofilina, Theospirex, Amynophyllinum
-wywołują rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli
-metabolizowane w wątrobie, łatwo wchodzą w reakcje z różnymi lekami, wydalane z moczem
- Skutki uboczne: wymioty, drżenia mięśniowe
Leki cholinolityczne np. Berodual, Atrowent
-rozszerza oskrzela
-zagęszcza wydzielinę śluzową
-Niepożadane: suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, częstoskurcz, napad astmy
Leki Przeciwchistaminowe np. Zyrtec, Zaditen, Ketotifen
-hamują uwalnianie histaminy z kom.zapalnych
-hamują skurcz oskrzeli
-stosowane głównie w leczeniu podtrzymującym, alergicznym, przy zapaleniach błony śluzowej nosa i spojówek.
-Niepożądane: senność, wzrost masy ciała, suchość w ustach
leki działające na ukł.pokarmowy
Czynność przewodu pokarmowego zależy od:
1.Regulacji nerwowej(acetylocholina)
2.Regulacji hormonalnej- gastryna, pentogastryna, histamina, cholecysteina.
Fazy czynności wydzielniczej żołądka:
1.Głowowa: acetylocholina ~ nerw błędny~ kom.okładzinowe i komórki B
2.Żołądkowa
3.Jelitowa
Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego
-Stosowane w leczeniu niedokwaśności , braku łaknienia, niestrawności
KWAS SOLNY np. Citropepsin
-składnik soku żołądkowego, podany doustnie pobudza wydzielanie endogennego kw.solnego
-poprawia łaknienie
KOFEINA np. Coffectorn
- stosowana w celach diagnostycznych
Leki stosowane w nadkwaśności oraz w ch.wrzodowej
Leki przeciwchistaminowe-Blokery receptora H2
RAHITYDYNA np. ranigast
-hamuje wydzielanie kw.solnego
-nie wpływa na enzymy mikrosomalne wątroby
-słabo przenika do OUN
Inhibitory pompy protonowej –hamują wydzielanie kw. Żołądkowego.
EMEPROZAL: np. Losec, Controloc
- silnie hamuje pompę protonową
-zastosowanie-ch.wrzodowa, przepuklina rozworu przełykowego
Leki zobojętniające
-nie hamują wydzielania kw.solnego
-zobojętniając kw.solny zmniejszają jego uszkadzające działanie na błonę śluzową żołądka
-Niepożadane:utrata łaknienia, osłabienie, zakażenia przewodu moczowego
Związki glinu np. Alusal, Alugastil
-powodują powolne i umiarkowane zobojętnienie treści żołądka
-nie powodują wtórnej niedokwaśności
-działanie ściągające i zapierające
Związki magnezu np.Maalox, Rennie
-działanie zobojętniające i przeczyszczające
Węglan wapnia
-działanie zobojętniające kw.solny i zapierające
Leki osłaniające
-pokrywając błonę śluzową żołądka izolują od drażniącego działania soku żołądkowego
Cytrynian potasowo-bizmutowy np. Ventrisal
-tworzy z wydzieliną nadżerki kompleksy które w postaci błony chronią nadżerki przed działaniem kwasu ułatwiając jej wygojenie
Leki przeciwwymiotne:
Metokropiamid np. Metocopramid
-działa pobudzająco na perystaltykę żołądka ułatwiając opróżnianie żołądka i przejście treści pokarmowej do dalszych odcinków przewodu pokarmowego
-metabolizowany w wątrobie
-nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego
-działa na OUN
-zmniejsza zgagę, pieczenie, bóle
-Niepożądane: senność, uczucie zmęczenia, u mężczyzn ginekomastia
Leki przeciwhistaminowe: np.Awiomarin
Leki przeczyszczające
Osmotyczne środki przeczyszczając
Lactuloza np. Lactulosa
-syntetyczny dwucukier, nie poddający się trawieniu i nie wchłaniający się z przewodu pokarmowego
-zatrzymuje wodę i działa łagodnie przeczyszczająco
-Niepożądane: wzdęcia, bóle brzucha
Środki poślizgowe np. Parafina ciekła
-lepka, gęsta ciecz
-rozmiękcza masy kałowe i oliwi błonę śluzową jelita cienkiego i grubego
Inne środki przeczyszczające: np. Bisocodyl
-stosowany w zaparciach na różnym tle
- działa na jelito grube, zwiększa wydzielanie śluzu, przyspiesza ruchy perystaltyczne
-nie powoduje przekrwienia narządów miednicy mniejszej
Leki zapierające
Środki ściągające np.: Taminina, Smekta
-powodują denaturacje białek i śluzu na powierzchni błony śluzowej
Leki miolityczne i spazmolityczne
-powodują rozkurcz mięśni gładkich jelit
-znoszą skurcze spastyczne
-leczenie kolek wątrobowych, jelitowych, nerkowych w bolesnych skurczach macicy DROTAWERYNA np.;No-spa
-działa szybko i silnie
LOPERAMID
-b.silne działanie przeciwbiegunkowe
-nie działa na OUN
-powoduje suchość w ustach
Leki wpływające na czynność wątroby
Funkcje żółci:
- emulgacja lipidów,aktywacja lipazy, udział we wchłanianiu i trawieniu lipidów oraz subst. rozpuszczalnych w lipidach (Wit.ADEK)-usuwanie zbędnych produktów przemiany materii np.cholesterol, barwniki i kwasy żółciowe
-regulacja czynności motorycznej jelit oraz hamowanie namnażania drobnoustrojów jelitach
Zastosowanie leków żółciotwórczych i żółciopędnych:
- stany zapalne dróg żółciowych
-kamica żółciowa
-dyskinezy pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
-hiperbilirubinemia
-w celach diagnostycznych
Leki żółciotwórcze:
Kwasy żółciowe np. Repaholin
-pobudzają czynność kom.wątrobowych i wydzielanie żółci
-ułatwiają trawienie lipidów przez lipazy
-ułatwiają wchłanianie składników pokarmowych z jelit, aktywują enzymy trawienne
-działając miejscowo drażniąco pobudzają perystaltykę oraz ukł.przywspółczulny
-działanie bakteriobójcze
Skutki uboczne: osłabienie, zab.funkcji przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek
Przeciwwskazania: stany zapalne przewodu pokarmowego
Cholamid np.Cholamid, Bilamid
-działa żółciotwórczo, żółciopędnie, spazmolitycznie
-wskazania-stany zapalne pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
Oslamid np. Bilocol
Pochodna kw.salicylowego
-działanie żółciotwórcze, żółciopędne, spazmolityczne, odkażające
Leki roślinne np. dziurawiec, mięta pieprzowa, melisa
-działanie żółciotwórcze, odkażające na ukł.moczowy, oddechowy i drogi żółciowe
Leki żółciopędne
Powodują wzrost napięcia, skurcz i odprężenie pęcherzyka.
Hymekromon np. cholestil
-środek silnie spazmolityczny, ułatwiający odpływ żółci
Przeciwwskazania: niedrożność dróg żółciowych, ciężkie uszkodzenie wątroby
Środki stosowane w uszkodzeniach wątroby:
Metionina np.Methiowit
-aminokwas zawierający siarkę, usprawniający przemianę lipidową
Zastosowanie: poalkoholowa marskość wątroby, toksyczne uszkodzenie wątroby
Kolestyramina
-aminożywica która tworzy kompleksy z solami żółciowymi w jelitach
-zapobiega zwrotnemu wchłanianiu kw.żółciowych i przyspiesza utlenianie cholesterolu w wątrobie
Sylimaryna
-subst.otrzymana z owoców ostu
-wywiera działanie ochronne na kom.wątrobowe
-stabilizuje błonę kom.
-hamuje oksydazę lipidową
Leki rozpuszczające kamienia żółciowe:Kwas chenodezoksycholowy np. Chenofalk
-zmniejsza zawartość cholesterolu w żółci
-hamuje wchłanianie i syntezę cholesterolu przez hepatocyty
Przeciwwskazania:żółtaczka, biegunka, ciąża, ostre stany zapalne dróg żółciowych
Leki moczopędne:
Zastosowanie:
-w celu uniknięcia obrzęków wyst.w przewlekłej niewydolności krążenia
-w przewlekłych ch.nerek
-w marskości wątroby
-w leczeniu zatruć (tzw,diureza wymuszona)-leczenie ch.nadciśnieniowej
-leczenie ostrego obrzęku płuc i ostrego obrzęku mózgu
Podział:
1.Silnie działające- diuretyki pętlowe np.furosemid
2.Srednio silnie działające-tiazydy np. hydrochlorodiazyd
3.Słabo działające-metyloksantyny(aminofilina), czynne osmotycznie(monnital), oszczędzające potas(spironol)
Endogenna regulacja przemiany gospodarki wodno- elektrolitowej
Wazopresyna
-wydzielana z tylnego płata przysadki
-osmolalność osocza, zmniejszenie ob.płynu pozakomórkowego, ból, nudności, niedotlenienie
Pochodne tiazydowe:
-hamują wchłanianie zwrotne jonów sodowych w obrębie wstępującego odcinka pętli nefronu
-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego
-wydalane z moczem w postaci niezmienionej
Skutki uboczne: osłabienie siły mięśniowej, nasilenie hiperglikemii, zmniejszenie wydzielania kw.moczowego, zab.żołądkowo-jelitowe
-leczenie obrzęków na tle niewydolności krążenia
-obrzęki w zespole nerczycowym
-obrzęki u kobiet w ciąży
-obrzęki w stadiach napięcia przedmiesiączkowego
Leki moczopędne o b.silnym działaniu np.Furosemid
-działa na ramię wstępujące pętli nefronu
-wydalany przez przewód pokarmowy i przez nerki
Skutki uboczne:hipokaliemia, hipohloremia, odwodnienie, zab.równowagi wodno-jelitowej, działania diabetogenne, zab.żołądkowo-jelitowe, uczulenia
-leczenie ch.nadciśnieniowej
-obrzęki różnego pochodzenia
-zatrucia lekami(barbituranami)
Leki moczopędne oszczędzające potas:
Spironolaktony np.Spironol
-zwiększaja wydalanie jonów chlorowych i sodowych, a za razem wody oraz powodują zatrzymanie w org.jonów potasowych i amonowych
-leki małotoksyczne(wyj.niewydolność nerek)
-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
Skutki uboczne:hiperkaliemia, hiponatremia, uczulenia, ginekomastia
Leki moczopędne działające na drodze osmotycznej np.Mannitol
-zwiększenie osmolalności moczu kanalikowego, przeciwdziałanie wchłanianiu zwrotnemu wody do naczyń krwionośnych
Zastosowanie: w zatruciach, w celu obniżenia ciśnienia śródczaszkowego, przy wstrząsie hipowolemicznym
leki stosowane w obrzęku mózgu
Obrzęk mózg-wzrost ciśnienia śródczaszkowego prowadzący do stałych uszkodzeń mózgu, śpiączki mózgowej lub zgonu.
1.Pierwotny-efekt NZK, urazów mózgu, krwotoku , procesu rozrostowego OUN, zapalenia opon mózgowych, po zabiegach neurochirurgicznych, zatruciach
2.konsekwencja śpiączki wątrobowej, cukrzycowej, zab.wodno-elektrolitowych(hiponatremia), ch.ogólnoustrojowych(niewydolność nerek, nadciśnienie)Ogólne zasady leczenia:1.utrzymanie normotensji i normowolemii:
-utrzymanie ciśnienia tętniczego na poziomie 100 mmhg
-stosowanie leków kurczących lub rozkurczających naczynia
-przetaczanie osocza oraz roztworów soli w celu utrzymania prawidłowej obj.krwi.
2.utrzymanie fizjologicznego ph:
-średnio 7,35-7,45 dzięki należytej wętylacji oraz stosowanie węg...
anecia0109