FARMAKOLOGIA
Farmakologia - jest to nauka o lekach i ich działaniu na organizm, Farmakon – lek, logos – nauka
Lek – substancja chemiczna reagująca z żywym organizmem i zmieniająca jego czynność
Rodzaje działania leków:
- przyczynowe – usunięcie przyczyny choroby (antybiotyki niszczące przyczynę choroby zakaźnej, drobnoustroje chorobotwórcze lub hamujące ich rozwój, witaminy w witaminozach, sole potasowe w hipokaliemi)
- zastępcze (substytucyjne) – gdy niedobór pewnych substancji jest wynikiem uszkodzenia pewnych narządów, np. uzupełniając niedobór sodu w niedoczynności kory nadnerczy leczymy następstwa choroby a nie usuwamy jej przyczyny
- objawowe – usuniecie objawów chorób lub niedopuszczenie do ich powstania (leki przeciwgorączkowe, zapierające, przeciwkaszlowe, obniżające ciśnienie krwi)
Dwie odmienne metody leczenia objawowego:
- leczenie allopatyczne – stosowanie leków wywołujących zmiany czynności organizmu przeciwnie do objawów danej choroby, np. leki hipotensyjne w nadciśnieniu
- leczenie homeopatyczne – polega na stosowaniu bardzo małych dawek leku, który w większych dawkach wywołuje objawy podobne do objawów chorobowych (np. w biegunce w bardzo małych dawkach podaje się leki wzmagające perystaltykę jelit, w zapaleniach leki drażniące), wpływają na układ immunologiczny, obecnie rzadko stosowane z powodu braku badań klinicznych
Podział leków w zależności od miejsca działania: ośrodkowe, obwodowe, miejscowe
Zależność leku od dawki:
- brak efektu – po podaniu zbyt małej dawki
- dawka minimalna
- dawka maksymalna lecznicza
- dawka toksyczna
- dawka śmiertelna
(uwaga na dzieci i osoby w wieku podeszłym)
Etapy leku w organizmie:
1. Wchłanianie
2. Dystrybucja
3. Biotransformacja (metabolizm)
4. Wydalanie
1. WCHŁANIANIE
Proces uwarunkowany właściwościami fizycznymi i chemicznymi leku (rozpuszczalność w lipidach, stopień jonizacji, budowa chemiczna) oraz zależy od rodzaju i właściwości barier miejsca wchłaniania (struktura morfologiczna, skład chemiczny)
Miejsce wchłaniania: skóra, błona śluzowa, jama ustna, płuca, żołądek, jelita, tkanka podskórna i mięśnie
Wchłanianie przez skórę:
- intensywne i szybkie wchłanianie zależy od stężenia leku
- stan skóry (wilgotność, stopień ukrwienia, stopień wydzielania łoju, uszkodzenia)
Wchłanianie przez płuca:
- olbrzymia wchłanialność oraz przyswajalność leku dzięki obecności naczyń włosowatych
- zależne od wielkości cząsteczek – im mniejsze tym lepsza penetracja
Wchłanianie przez błonę śluzową:
a) jama ustna
- dobra wchłanialność leków dzięki silnemu ukrwieniu
- zależność od podawanej postaci (stała, rozpuszczalna)
b) żołądek
- wchłanialność zależna od stopnia jonizacji leków w środowisku kwaśnym (słabe kwasy, zjonizowane w niewielkim stopniu np. kwas acetylosalicylowy
- stopień wypełnienia żołądka treścią pokarmową
- szybkość opróżniania żołądka
Wchłanianie w jelitach:
- podstawowe miejsce wchłaniania leków podawanych doustnie
- szybkość i intensywność wchłaniania zależna od postaci leku, miejsca podania (doustnie, doodbytniczo)
- skład treści jelitowej
Podstawowe prawa rządzące wchłanianiem jelitowym:
2. DYSTRYBUCJA LEKU
- stopień związania z białkami osocza (albuminy – większy stopień, globuliny – mniejszy)
- obecność receptorów komórkowych
- ukrwienie tkanek (kości, tk. tłuszczowa)
- rozpuszczalność w lipidach
- przenikalność do płynu mózgowo-rdzeniowego
- tkanka OUN oddzielona od krwi barierą krew-mózg i krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, zapewnia względną izolację i autonomię OUN
- przenikanie dzięki dyfuzji prostej (gradient stężeń)
- zależność przenikania uwarunkowana rozpuszczalnością w lipidach
3. BIOTRANSFORMACJA (metabolizm)
- przemiany chemiczne jakim ulega lek w żywym organizmie prowadzące do przekształcania związków rozpuszczalnych w lipidach i apolarnych na rozpuszczalne w wodzie i polarne, które mogą być usunięte z moczem
- głównym miejscem metabolizmu leków jest wątroba
Czynniki wpływające na biotransformację:
- płeć – proces szybszy u mężczyzn z uwagi na większą aktywność enzymów mikrosomalnych w komórkach wątroby indukowany wpływem męskich hormonów płciowych
- hormony CTH, adrenalina, kortykosteroidy - pobudzający wpływ na enzymy mikrosomalne, skracając czas działania leków
- wiek organizmu – im niższy tym gorzej wykształcony ukł. mikrosomalny wątroby
4. WYDALANIE
- droga wydalania zależy od właściwości fizykochemicznych i chemicznych leku
- możliwość wydalania leku kilkoma drogami:
a) przez nerki z moczem
b) przez wątrobę z żółcią
c) przez błonę śluzową jelit z kałem
d) przez gruczoły ślinowe ze śliną
e) przez skórę z potem
f) przez płuca z powietrzem wydychanym
g) przez gruczoły sutkowe z mlekiem
INTERAKCJE LEKÓW:
1. Farmaceutyczne:
Obejmują chemiczne i fizykochemiczne niezgodności recepturowe, czyli reagowanie leków przed ich wchłonięciem do organizmu (np. reakcja po zmieszaniu leków w strzykawce)
2. Farmakodynamiczne:
Zmiana siły i czasu działania jednego leku pod wpływem efektu farmakologicznego drugiego jednocześnie zastosowanego leku:
a) synergizm - zgodne jednokierunkowe działanie leków
- addycyjny – działanie leków podanych razem jest sumą działania poszczególnych składników
- hiperaddycyjny – działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników
b) antagonizm – przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie
- kompetycyjny – dwa leki (antagonista i agonista) mają ten sam punkt uchwytu działania i konkurują o to samo miejsce receptorowe i mogą się wzajemnie z wiązania z tym receptorem wypierać (np. atropina i acetylocholina)
- niekompetycyjny – punkty działania agonistów i antagonistów są różne
- czynnościowy – dwa leki mają przeciwne działanie na różne receptory tego samego narządu
- chemiczny – reagowanie leków ze sobą uniemożliwia reakcję z właściwym receptorem
Zespoły chorobowe będące następstwem interakcji leków:
- stany krwotoczne (aspiryna)
- wstrząs hipoglikemiczny, hipowolemiczny (preparaty obniżające ciśnienie)
- przełomy nadciśnieniowe (np. pacjent z ch. nerek z biegunką, któremu podaje się sól fizjologiczną)
- niemiarowość (zbyt duża dawka potasu)
- choroba wrzodowa ( pochodne NLPZ)
- hepatopatie
- mielopatie
LEKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁ. ODDECHOWY
Kaszel – odruch obronny umożliwiający usunięcie zalegającej wydzieliny lub ciała obcego, powstający wskutek podrażnienia punktów kaszlowych znajdujących się głównie w górnych drogach oddechowych lub poprzez bezpośrednie pobudzenie ośrodka kaszlu
- wilgotny – patologiczna wydzielina
- suchy – ostra infekcja wirusowa
Zastosowanie leków przeciwkaszlowych: suchy męczący kaszel, zranienia opłucnej i płuc, nowotwór płuc, gruźlica
Podział:
I. Działające ośrodkowo – hamują ośrodek oddechowy w OUN
1. Leki opioidowe
Kodeina
- pochodna morfiny o słabszym działaniu przeciwbólowym
- działa depresyjnie na OUN
- wywołuje zależność lekową
- po podaniu doustnym wchłania się w 70%
- metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem
- działania niepożądane: senność, zaburzenia oddychania, zawroty i bóle głowy
- preparaty: Thiocodin, syrop Pini, Ascodan
Morfina
- działanie przeciwkaszlowe w dawkach mniejszych, w większych przeciwbólowe
2. Leki nieopioidowe
Butamirat
- działa przeciwkaszlowo 3-krotnie silniej niż kodeina
- nie wywołuje lekozależności
- rozszerza oskrzela i upłynnia wydzielinę oskrzelową
- działania niepożądane: wymioty, biegunka, wysypka skórna
- preparat: Sinecod
II. Działające obwodowo – hamują punkty kaszlowe poprzez działanie osłaniające na błonę śluzową i hamowanie w niej zakończeń czuciowych
a) Śluzy roślinne:
- działanie ochronne na błonę śluzową górnych odcinków dróg oddechowych
- działanie osłaniające na błonę śluzową żołądka
- hamowanie wydzielania śluzu w oskrzelach
- preparaty: Prawoślaz, Podbiał, Dziewanna
Nie wolno ich stosować przy suchym kaszlu i przed snem
Działanie:
- zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli
- wzmagają odruch kaszlowy
1. Leki sekretolityczne
Zwiększają wydzielanie płynnej wydzieliny oskrzelowej
Jodek potasu:
- po podaniu doustnym jod gromadzi się w gruczole tarczowym, śliniankach, gruczołach śluzowych oskrzeli,
- wydalany przez gruczoły oskrzeli powoduje uwolnienie śluzu
- działania niepożądane: powiększenie gruczołu tarczowego, wodnisty wyciek z nosa, wypryski skórne, nadczynność tarczycy
- p/wskazania: nadczynność tarczycy, gruźlica
Wodorowęglan sodu:
- zwiększa wydzielanie śluzu, powoduje jego upłynnienie
- preparat: sól Emska
Związki kreozotu:
- podawane doustnie, wydalane przez drogi oddechowe
- działanie drażniące na błonę śluzową oskrzeli i zwiększające wydzielanie gruczołów oskrzelowych
- działanie odkażające
- działania niepożądane: nudności, bóle brzucha
- preparat: syrop Gujazyl
Olejki eteryczne:
- działanie jw.
- preparat: olejek eukaliptusowy, tymiankowy, terpentynowy, miętowy
2. Leki mukolityczne
Zmniejszają lepkość wydzieliny poprzez depolimeryzację kwaśnych łańcuchów polisacharydowych plwociny
Bromheksyna:
- działanie mukolityczne, wykrztuśne
- zwiększa wytwarzanie surfaktantu
- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- wydalana z moczem, kałem
- działania niepożądane: nudności, wymioty, napady kaszlu
- preparat: ...
anecia0109