LekiOUN_3rokFcz1_barbiturany_v2009.pdf

(1441 KB) Pobierz
Leki OUN - temat3
Leki OUN cz1 – barbiturany, poch. hydantoiny
III rok Farmacji ­ analiza leków
O środkowego  Uk ładu  N erwowego
cz. I
O
NH 3
H
N
O
Cu
O
N
N
NH 3
NH
O
NH 2
O
dr n. farm Ireneusz Bilichowski
1
318637274.004.png 318637274.005.png 318637274.006.png
Leki OUN cz1 – barbiturany, poch. hydantoiny
Leki działające na OUN według podziału farmakologicznego obejmują:
Leki uspokajające i nasenne 
Leki przeciwdrgawkowe
Leki psychotropowe: neuroleptyki, anksolityki, TLPD
Leki psychostymulujące
Leki przeciwbólowe: narkotyczne i nienarkotyczne
Ze względu na budowę chemiczną wyróżniamy:
alkohole i aldehydy
pochodne mocznika
pochodne kwasu barbiturowego
pochodne hydantoiny
pochodne fenotiazyny
pochodne 1,4­benzodiazepiny
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD)
2
318637274.007.png
Leki OUN cz1 – barbiturany, poch. hydantoiny
Wstęp *
Na całonocny okres snu składają się powtarzające się stadia snu NREM i REM 
(non­rapid eye movement  rapid eye movement). 
Jako leki nasenne stosuje się środki działające na kompleks receptora BDA­GABA­kanał chlorkowy. 
Tak działają pochodne pochodne benzodiazepiny oraz zolpiklon, zolpidem.
Barbiturany zaburzaja fazę snu REM i  nie są polecane do leczenia bezsenności.  
Działanie barbituranów polega na specyficznej reakcji z kompleksem receptora GABA, ale różnej od związków 
benzodiazepinowych. Barbiturany powodują wzmocnienie efektów endogennego GABA i wpływają bezpośrednio na 
kanał chlorkowy – wydłużenie czasu otwarcia kanału chlorkowego. 
Powoduje to hiperpolaryzację błony komórkowej i w efekcie do osłabienia procesów pobudzenia, działanie 
przeciwdrgawkowe (Fenobarbital, Benzobarbital).
* Szersze wiadomości na temat mechanizmu działania, i zależności działania od budowy są przedstawione na wykładach.
3
318637274.001.png
Leki OUN cz1 – barbiturany, poch. hydantoiny
1.Związki bromu
1.1 Nieorganiczne sole bromu
Jony bromu konkurują z jonami chlorkowymi. Wypierają je z komórek, zwłaszcza z neuronów,
powodując hiperpolaryzację błony neuronalnej i zaburzenie czynności ośrodkowego układu
nerwowego.
Wady: kumulowanie się w organizmie i toksyczność. Zaburzenia wodno-elektrolitowe, zakłócanie
rozmieszczenie ładunków, przewodzenie impulsów oraz płynów ustrojowych, podrażnienie przewodu
pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne.
W ogromnej większości krajów Europejskich oraz USA nie są dopuszczone do lecznictwa!
Do nieorganicznych farmakopealnych związków uspokajających z FP V i FP VI należą sole bromu: 
Natrii Bromidum 
Kalii Bromidum 
Ammonii Bromidum  
Calcii Bromidum
Stosowane w postaci  Mixtura nervinae, Sal Erlenmayeri
Na obecność tych związków wskazują:
pozytywne reakcje na kationy i aniony:  Na + , K + , Ca 2+ , NH 4 + , Br ­
Oznaczanie ilościowe  ­ metoda argentometryczna Volharda
4
 
Leki OUN cz1 – barbiturany, poch. hydantoiny
1.2
związki organiczne bromu
alifatyczne pochodne mocznika 
Karbromal (ADALIN ,  
ureid kwasu bromoetylooctowego,
  α ­bromodwuacetylomocznik
  FP IV
Bromizowal (BROMURAL ,  
ureid kwasu  α ­bromoizowalerianowego, 
α  ­bromoizowalerylomocznik
  FP IV
Meprobamat 
dwukarbaminian 2­metylo­2­propylopropanodiolu
FP IV, EP 5.0
Nie stosowany – powoduje bardzo szybkie 
uzależnienie.
5
318637274.002.png 318637274.003.png
Zgłoś jeśli naruszono regulamin