ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE.

·        Większość z nich jest wytwarzana przez grzyby z grupy promieniowców,

·        Antybiotyki aminoglikozydowe nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,

·        Wydalają się średnio szybko, głównie w postaci niezmienionej z moczem.

Mechanizm działania:

·        Aminoglikozydy działają bakteriobójczo,

·        Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek i kwasów nukleinowych, wtórnie zaburzają informację genetyczną w komórkach drobnoustrojów.

Zakres działania:

Aminoglikozydy działają przeciwbakteryjnie głównie na drobnoustroje Gram – ujemne (pałeczki okrężnicy, duru i para duru, czerwonki, krztuśca, przecinkowca cholery i inne) oraz częściowo Gram – dodatnie (dwoinki zapalenia płuc, paciorkowce, gronkowce, prątki kwasooporne, a zwłaszcza prątki gruźlicy).

Działanie niepożądane:

·        Aminoglikozydy są antybiotykami toksycznymi.

·        Wywołują zwłaszcza uszkodzenie ucha wewnętrznego (zaburzenia równowagi, głuchota), nerek oraz wątroby, czasem objawy kuraropodobne,

·        Rzadziej powodują reakcje uczuleniowe (głównie skórne).

STREPTOMYCYNA (streptomycin sulfate) – fiolki 1,0g. Stosuje się w postaci wstrzyknięć domięśniowych – w gruźlicy średnio 1,0g raz dziennie (zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi) przez 5 – 7 miesięcy; w zakażeniach niegruźliczych – do 2,0g dziennie przez 5 – 7 dni.

GENTAMYCYNA:

·        Gentamicin (Garamycin, Gentamycin) – ampułki 0,01 g/ 1 ml, 0,02 g/ 1 ml, 0,04 g/ 1 ml, 0,04 g/ 2 ml i 0,08 g/ 2 ml, stosuje się i.m. lub i.v. 2 – 5 mg/ kg m.c dobe w 2 – 3 dawkach; 0,1 % maść do oczu oraz 0,3 % krople i maść do oczu.

·        Dextramytrex – maść do oczu – 0,5 siarczanu gentamycyny + 0,05 % deksametazonu; krople do oczu 0,5 % gentamycyny + 0,1 % deksametazon,

·        Diprogenta – gentamycyna + deksametazon, 0,5 % maść,

·        Septopal minikette – preparat do stosowania miejscowego w chirurgii,

·        Garamycin implant – gąbki do stosowania miejscowego w chirurgii.

TOBRAMYCYNA:

·        Brulamycin (Nebcin, Gernebem, Obracin) – ampułki 0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g, 3 % krople i maść do oczu (Tobrex), i.m. lub i.v. 3 mg/ kg/ dobę w 3 dawkach co 8 godzin.

NEOMYCYNA I PAROMOMYCYNA:

·        Neomycinum – neomycyna, tabletki 0,25 g, maść do oczu 0,5 %. Areozol, stosuje się doustnie 1,0 – 4,0 g/dobę,

·        Humatin – paromomycyna, kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 1,0 – 4,0 g/dobę.

AMIKACYNA:

·        Biodacyna (Amikin, Amikacin, Biodacyna ophtalmicum 0,3 %) – 0,1, 0,25 i 0,5 g (sucha substancja), stosuje się i.v. lub i.m. 5,0 – 7,5 mg/kg co 8 godz. Oraz miejscowo 0,3 % krople do oczu.

NETYLMYCYNA:

·        Netromycin (Guardocin) – ampułki 0,05 g/ 2 ml, 0,15 g/ 1 ml oraz 0,2 g/ 2 ml, stosuje się i.m. i i.v. 4 – 8 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 12 godzin lub jednorazowo.

TETRACYKLINY.

·        Tetracykliny są to antybiotyki pochodne naftacenu, wyizolowane z różnych gatunków promieniowców,

·        Obecnie stosuje się głównie pochodne syntetyczne,

·        Tetracykliny wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego,

·        Są częściowo metabolizowane w organizmie i wolno wydalane z żółcią i moczem,

·        Tetracykliny działają bakteriostatycznie,

·        Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek,

·        Działają na drobnoustroje Gram – dodatnie (również na prątki gruźlicy), Gram – ujemne (słabo na Salmonella i Proteus), riketsje, neoriketsje, promieniowce, pierwotniaki i robaki (owsiki).

Działanie niepożądane:

·        Wywierają one wiele działań niepożądanych, zwłaszcza podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i w następstwie takie zaburzenia, jak nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia wchłaniania,

·        Mogą również, zwłaszcza po podaniu dożylnym większych dawek, powodować uszkodzenie wątroby (szczególnie niebespieczne u kobiet w ciąży) i rzadziej nerek,

·        Powodują dysbakteriozy z hipowitaminozami („czarny język”) i wtórnymi zakażeniami grzybami lub gronkowcami,

·        W czasie kuracji tetracyklinami podaje się witaminy z grupy B i K.

Zastosowanie:

·        Riketsjozy (dur plamisty, gorączka Q),

·        Ziarniniak weneryczny, choroba papuzia, ornitoza,

·        Choroby wywołane przez pałeczki (krztusiec, zapalenie płuc, czerwonka, zapalenie jelit, dróg żółciowych i moczowych wywołane przez pałeczkę okrężnicy, w durach i paradurach – działanie słabsze),

·        Choroby wywołane przez laseczki (błonica, wąglik, dżuma, bruceloza),

·        Choroby wywołane przez ziarnkowce (pneumokokowe zapalenie płuc, rzeżączka, posocznica paciorkowcowa),

·        Promienica,

·        Czerwonka pierwotniakowa,

·        Toksoplazmoza.

Preparaty:

·        Oxyterracyna 3 % - oksytetracyklina, maść 3 %, stosuje się zewnętrznie 2 – 3 razy dziennie,

·        Oxycort (Oxycort A) – oksytetracyklina + hydrokortyzon, areozol i maść; stosuje się zewnętrznie 2 – 3 razy dziennie,

·        Tetracyclinum (Tetracyclinum 3 %, TC) – tetracyklina, drażetki 0,25 g, maść 3 % i zawiesina 2 %; stosuje się doustnie 0,5 g co 6 godzin oraz zewnętrznie 2 – 3 razy dziennie w trądziku pospolitym,

·        Doxycyclinum (Doxycycline, Supracylin, Vibramycinum) – doksycylina, kapsułki 0,1 g oraz ampułki 0,1 g/ 5 ml; stosuje się doustnie lub i.v. jednorazowo lub co 12 godzin 0,1 g (pierwsza dawka 0,2 g),

·        Unidox solutab – jednowodzian doksycykliny, tabletki 0,1 i 0,2 g; dawkowanie jak wyżej.

ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE.

·        Do antybiotyków makrolidowych (o dużej cyklicznej cząsteczce) zaliczamy przede wszystkim erytromycynę, oleandomycynę, spiramycynę, karbomycynę i josamycynę,

·        W ostatnich latach wprowadzono do lecznictwa blisko 10 nowych makrolidów, m.in. roksytromycynę, klarytromycynę, nadamycynę, midekamycynę, fluritromycynę, dirytromycynę, rikitamycynę i azitromycynę.

Farmakokinetyka:

·        Makrolidy wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego,

·        Wydalają się natomiast w większym stopniu przez wątrobę z żółcią niż przez nerki,

·        Okres półtrwania wynosi średnio 2 godz. – przerwa pomiędzy pojedynczymi dawkami powinna wynosić średnio 6 – 8 godzin,

·        Nowe makrolidy, jak roksytromycyna, klarytromycyna, a zwłaszcza azitromycyna mają bardzo długi okres półtrwania. Stosuje się je 1 do maksymalnie 2 razy na dobę.

Działanie przeciwbakteryjne:

·        Makrolidy działają bakteriostatycznie przez hamowanie biosyntezy białek,

·        Zakres ich działania przeciwbakteryjnego jest podobny do penicylin – głównie na drobnoustroje Gram – dodatnie i niektóre Gram – ujemne.

Toksyczność:

·        Makrolidy są wzglednie mało toksyczne,

·        Mogą niekiedy powodować zaburzenia żołądkowo – jelitowe (nudności, wymioty),

·        Rzadkie są przypadki uszkodzenia wątroby i reakcje alergiczne (wysypki skórne).

Zastosowanie:

·        Makrolidy stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcami, paciorkowcami i pneumokokami szczególnie w przypadku penicylinooporności lub nadwrażliwości na penicylinę,

·        Często stosuje się makrolidy w skojarzeniu z tetracyklinami – wywierają wówczas działanie synergistyczne.

Preparaty:

·        Erythromycin (Erythromycinum) – erytromycna, drażetki 0,1, 0,2 i 0,5 g, zawiesina 0,125 g/ 5 ml; stosuje się doustnie 0,2 – 0,5 g co 6 godz.; fiolki 0,3 g stosowane domięśniowo 0,5 – 1,0 g co 6 godz.; maść i płyn 2 % stosowany miejscowo,

·        Rovamycine – spiramycyna. Tabletki 0,5 i 1,0 g, stosuje się doustnie w dawce 2,0 – 4,0 g dziennie,

·        Davercin – cykliczny węglan erytromycyny, tabletki powlekane 0,125 i 0,25 g, granulat do zawiesiny 0,15 g/ 5 ml; stosuje się doustnie 0,75 g pierwsza dawka i następnie 0,5 g, co 12 godzin oraz miejscowo 1 % maść i 2,5 % płyn,

·        Rulid (Repicin) – roksytromycyna, tabletki 0,05, 0,1 i 0,15g; stosuje się doustnie 1 tabletkę 2 razy dziennie,

·        Sumamed – azitromycyna, tabletki 0,125 i 0,5 g, kapsułki 0,25 g, syrop 0,1g/5ml i 0,2 g/ 5 ml; stosuje się doustnie przez 3 – 5 dni raz dziennie 0,25 – 0,5 g pierwszego dnia, a następnie 0,125 – 0,25 g dziennie,

·        Klacid – klarytromycyna, fiolki 1,0 g; tabletki powlekane 0,25 g, 0,5g oraz zawiesina 0,125...