WYKŁAD 10.pdf

TPL x1

SUBSTANCJE POMOCNICZE SŁUŻĄCE DO NADANIA SUBSTANCJI

LECZNICZEJ ODPOWIEDNIEJ POSTACI

SUBSTANCJA LECZNICZA

Substancja lecznicza jest to związek chemiczny stosowany w celu wywołania

określonego działania leczniczego.

Substancji leczniczej jako takiej stosować jednak nie można, trzeba jej nadać

odpowiednią postać umożliwiającą dawkowanie i wprowadzanie do organizmu

odpowiednimi drogami w celu wywołania działania miejscowego (nie wchłania się do

krwiobiegu) lub ogólnego.

Może być podawana także podawana w celach diagnostycznych i profilaktycznych

POSTAĆ LEKU

– preparat nadający się do bezpośredniego użycia

Preparat składa się z substancji leczniczej i substancji pomocniczych (sacharozy,

glukozy, laktozy, skrobi pszenicznej), które służą do nadania substancji leczniczej

odpowiedniej postaci.

SUBSTANCJE POMOCNICZE

nadają właściwą postać leku

decydują o właściwościach fizycznych produktu leczniczego

mają wpływ na szybkość uwalniania i wchłaniania substancji leczniczej

zwiększają trwałości substancji aktywnej

poprawiają wygląd i smak leku

pozbawione własnego działania farmakologicznego

pochodzenia naturalnego lub syntetyczne

SUBSTANCJE POMOCNICZE

Substancje lub ich mieszaniny nie mogą w zastosowanych ilościach wywierać

własnego działania farmakologicznego, ani też wchodzić w niepożądane reakcje

wpływające na trwałość leku.

Niektórych substancji (np. sacharoza, glukoza, skrobia pszenicza, galaktoza, laktoza,

aspartam) nie można stosować w określonych jednostkach chorobowych (lub w

ograniczonych ilościach).

Substancje wypełniające i adsorbujące

laktoza, skrobia ziemniaczana, pszenicza, ryżowa, kukurydziana, sacharoza, glukoza,

mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, kaolin, krzemionka koloidalna, bentonit

Substancje wiążące (zwilżające, lepiszcza)

woda, etanol, izopropanol, kleik skrobiowy, gumy (arabska, xantan), PVP, PVA,

HPMC, etyloceluloza, celuloza i jej pochodne

Substancje rozsadzające

organiczne: skrobia ziemniaczana, glikolan sodu, skrobia modyfikowana, celuloza

mikrokrystaliczna, pochodne celulozy, pektyny, PVP, agar

nieorganiczne: bentonit, aerosil, NaHCO3, CaCO3, kwasy organiczne

Substancje utrzymujące wilgoć

skrobia, sorbitol, syrop cukrowy, mleczan sodowy, glicerol, glikol propylenowy

Substancje przyspieszające wchłanianie substancji leczniczej (promotory sorpcji)

kwasy tłuszczowe i glicerynowe, sole kwasów żółciowych, związki chelatujące

(EDTA), IV-rzędowe sole amoniowe, salicylany, cyklodekstryny,

Substancje antystatyczne

talk, stearynian magnezu i wapnia, laurylosiarczan sodu, makrogole (PEG 4000),

laktoza, mannitol, IV-rzędowe sole amoniowe

Substancje poślizgowe i antyadehzyjne

talk, skrobia,...

SUROWCE POPRAWIAJĄCE SMAK I ZAPACH

surowce pochodzenia naturalnego i syntetycznego

więcej ilości grup -OH – bardziej słodki smak

aminy, amidy

Surowce poprawiające smak

olejki eteryczne: miętowy, cytrynowy

drażetki powleka się cukrem i czekoladą

Surowce słodzące

laktoza, mannitol, glicerol, sorbitol, maltoza, glukoza, ksylitol, sacharoza, fruktoza,

cukier inwertowany

Surowce poprawiające zapach

owocowe: malinowe, pomarańczowy

korzenne: anyżkowy

specyficzne: mięta pieprzowa

o ALGINIANY

(sole Na, K, Mg, NH 4 – kwasu alginowego)

Wielocząsteczkowe substancje o charakterze anionowym

Sól Na występuje w błonach komórkowych wielu glonów

Stosowane są zewnętrznie i wewnętrznie, jako substancje zwiększające lepkość,

zagęszczające, jako solubilizatory zawiesin i emulsji oraz emulgatory koloidowe

typu o/w w stężeniu powyżej 1%. W tabletkach w postaci roztworu (1%) jako

substancje wiążąca oraz w postaci suchej jako substancja rozsadzająca.

ŚRODKI SŁODZĄCE

o ASPARTAM

nazwa systematyczna: ester metylowy N-[amino-(karboksyloamino)-acetylo]-

fenylalaniny

organiczny związek chemiczny z grupy estrów peptydowych

stosowany masowo jako sztuczny środek słodzący

(200x słodszy od sacharozy).

oznaczany w produktach spożywczych kodem E951

P/wskazany u dzieci <3 r.ż. i osób z fenyloketonurią.

o SACHARYNA

- imid kwasu a-sulfobenzoesowego

- 500x słodsza od sacharozy.

o KSYLITOL – NF19

w syropach, tabletkach, otoczkach, pastach do zębów (działanie p/próchnicze,

pomaga w przyswajaniu wapnia), wlew dożylny substancja odżywcza i

izotonizująca.

ROZPUSZCZALNIKI (dotyczy aerozoli)

Etanol, izopropanol, woda

 Środki powierzchniowo czynne

 Izotonizujące

 Bufory

 Związki zwiększające lepkość (w zawiesinach)

 laktoza jako substancja zwiększająca masę i poprawiająca właściwości dyspergujące

proszku

AEROZOLE: GAZY WYTŁACZAJĄCE (PROPELENTY)

o sprzężone: azot, CO2, powietrzem podtlenek azotu

o skroplone: chloro- i fluoropochodne metanu i etanu (CFC-freony), nasycone

węglowodory alifatyczne, eter dimetylowy, wodorofluorowęglowodory

(hydrofluoroalkany, HFA – norfluran)

o zastosowanie chloro- fluoropochodnych metanu i etanu (freonów) maleje, ale nadal

dopuszcza się ich zastosowanie z uwagi na trudną do osiągnięcia zgodność fizyczną z

innymi gazami w aerozolach donosowych i inhalacyjnych ze steroidami,

broncholitykami i niektórymi antybiotykami

NAJCZĘŚCIEJ STOSOWANE

„PROMOTORY” WCHŁANIANIA

Etanol:

 Estradiol

 Kortykosterydy

 Diklofenak

 Nitrogliceryna

 Klonidyna

 Antybiotyki

 Morfina

 Insulina

 Ibuprofen

Glikol propylenowy:

 Propranol

 5-Fluorouracyl

Terpeny:

 Nikotyna

 Testosteron

Mocznik:

 Kortykosterydy

 Ditrazol

 Lidokaina

 Kofeina

Kwas olejowy:

 5-Fluorouracyl

Sulfotlenki:

 5-Fluorouracyl

 Skopolamina

Azon:

SUBSTANCJE POMOCNICZE

 Testosteron

SUBSTANCJE POMOCNICZE (

SOLUBILIZATORY) do iniekcji

Salicylan sodu – zwiększa rozpuszczalność kofeiny (także benzoesan sodu) oraz

ryboflawiny (Wit. B 2 ).

Dietyloamid kwasu octowego – solubilizuje pochodne kwasu barbiturowego.

Amid kwasu nikotynowego – ułatwia rozpuszczanie kwasu foliowego w wodzie

Etylenodiamina z teofiliną ( Aminophyllinum ).

P/UTLENIACZE

Substancje o niższym potencjale oksydoredukcyjnym niż chronione przez nie substancje lecznicze:

SUBSTANCJE POMOCNICZE –

Do roztworów wodnych – połączenia siarki: siarczyny, wodorosiarczyny sodu,

pirosiarczyn sodu, a także kwas as korbowy oraz inne jak np. z czynną grupą

sulfhydrylową (-SH) (np. Cysteina).

Do roztworów olejowych – tokoferole, dobrze rozpuszczają się w tłuszczach (do Wit.

A, emulsji tłuszczowych do żywienia pozajelitowegoE

Wersenian disodu – tworzy kompleksy chelatowe z jonami metali

wielowartościowych.

SUBSTANCJE

P/BAKTERYJNE

Są to: chlorek benzalkoniowy, tiomersal, chlorokrezol, alkohol benzylowy, estry

kwasu p/hydroksybenzoesowego: metylowy i propylowy.

FP VI wymaga dodawania substancji działających p/bakteryjnie do leków

dozowanych do pojemników wielodawkowych (nie więcej jak 10 dawek, a zawartość

powinna być zużyta w ciągu 72 h od pobrania pierwszej dawki. Płyny nie zawierające

substancji p/bakteryjnych – do 12 h, przechowywane w temp. +5°C).

SUBSTANCJE WZMACNIAJĄCE DZIAŁANIE

P/BAKTERYJNE

Alkohol b-fenyloetylowy – składnik mieszanin związków konserwujących (zwiększa

przepuszczalność błony komórkowej bakterii). Związki konserwujące mogą być

stosowane w mniejszych ilościach

ALKOHOL POLIWINYLOWY (

Alcohol polyvinylicus

)

Otrzymuje się przez hydrolizę octanu poliwinylowego działaniem zasad

Stosowany w technologii tabletek do granulacji w postaci suchej lub 5% roztwór daje

bardzo twardy granulat i łatwo rozpadające się tabletki

Jako błonotwórczy środek powlekający, oraz substancja zwiększająca lepkość (krople

do oczu i roztwory do wstrzykiwań) – przedłuża ich działanie

W technologii plastrów na skórę

GLIKOLE (diwodorotlenowe alkohole)

Stosowane jako rozpuszczalniki substancji nierozpuszczalnych w wodzie (w tym

olejków eterycznych, barwników, gum i żywic)

Zastosowanie ogranicza ich toksyczność

Glikol propylenowy otrzymuje się syntetycznie z propylenu

Jako rozpuszczalnik lub współrozpuszczalnik w preparatach do wstrzykiwań, w

maściach, hydrożelach, kremach o/w jako substancja zapobiegająca wysychaniu,

ułatwiają wchłanianie, w lekach błonotwórczych

50% wodny roztwór w aerozolu do dezynfekcji powietrza

GLUKOZA (cukier gronowy, dekstroza)

Otrzymuje się przez hydrolizę skrobi ziemniaczanej

Spełnia funkcję substancji wypełniającej w granulatach oraz tabletkach do ssania,

dopochwowych (dodatkowo jako pożywka dla flory bakteryjnej pochwy)

W technologii leków pozajelitowych jako środek izotonizujący

Wymagane jest oznakowanie, jeżeli dawka dobowa przekracza 5g

LAKTOZA (

Lactosum

), cukier mlekowy

Otrzymuje się z mleka ssaków, w którym występuje

Jako substancja wypełniająca w granulatach oraz tabletkach także do ssania i

dopochwowych

W tabletkach do sporządzania roztworów do wstrzyknięć (sama laktoza)

w aerozolach DPI (inhalatory suchego proszku)

Może pełnić funkcję środka hydrofilizującego, stosowana w procesie tabletkowania

bezpośredniego (także z celulozą mikrokrystaliczną, skrobią i stearynianem magnezu)

MANNITOL (

Mannitolum

) – alkohol cukrowy z manny wytwarzanej przez drzewo

Fraxinus ornus

Na skalę przemysłową produkowany syntetycznie, obok sorbitolu, przez katalityczne

bądź elektrolityczne uwodornienie

Dobry środek wypełniający w tabletkach do ssania, podjęzykowych i do sporządzania

roztworów do wstrzykiwań

Do tabletkowania substancji wrażliwych na wilgoć

Jako środek izotonizujące

Substancja pokrywająca w procesie drażowania tabletek

Pośrednik rozpuszczania trudno rozpuszczalnych związków

SORBITOL (

Sorbitolum

), alkohol sześciowodorotlenowym

Występuje w jagodach jarzębiny

Na skalę przemysłową otrzymywany syntetycznie

Stosowany jako środek wiążący i wypełniający w procesie sporządzania tabletek na

drodze granulacji i w tabletkowaniu bezpośrednim w tabletkach do ssania

W kapsułkach żelatynowych jako plastyfikator

Jako środek izotonizujący w roztworach elektrolitów, aminokwasów i fazy wodnej

emulsji tłuszczowych (ma większą wytrzymałość termiczną niż glukoza)

o ARABSKA

Guma akacjowa – stężała wydzielina pochodzenia roślinnego. Wodne

roztwory (10 – 20%) jako lepiszcza w procesie granulacji na mokro, oraz jako

tzw. emulgator koloidalny o/w do użytku wewnętrznego (emulsje, oleje tłuste,

olejki eteryczne, tłuszcze, woski, żywice)

GUMY

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: