FARMAKOLOGIA 1995/96 WYKŁAD I BIAŁYSTOK 2003-06-04
AUTONOMICZNY UKŁAD NERWOWY
1) Niezależny od naszej woli
2) Decyduje o magazynowaniu i wydzielaniu energii przez komórkę
3) Regulacja AUN może zachodzić na drodze farmakologicznej
AUN dzieli się na układ:
1) Sympatyczny (adrenergiczny)
2) Parasympatyczny (cholinergiczny)
od. 1) Układ sympatyczny (SNS)
-krótkie włókno przedzwojowe na zakończeniu wydzielające Ach
-zwój z receptorem nikotynowym
-długie włókno zazwojowe wydzielające na zakończeniu NA i A
-narządy docelowe z receptorami adrenergicznymi a ( mięśnie gładkie naczyń
krwionośnych) i b (serce, mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych)
od.2) Układ parasympatyczny (PNS)
-długie włókno przedzwojowe wydzielające na zakończeniu Ach
-zwój w narządzie docelowym lub w najbliższym sąsiedztwie z receptorem
nikotynowym
-b. krótkie włókno zazwojowe, wydzielające na zakończeniach Ach
-narządy docelowe z receptorami muskarynowymi
Układ somatyczny - ma strukturę ciągłą - w jego przebiegu nie występują zwoje
Funkcja układu współczulnego
1) układ wysiłku, emocji . radość, strach ® maksymalne wydzielanie AK ®
maksymalny wzrost ciśnienia krwi
2) rozszerzone źrenice - objaw max. napięcia SNS
3) przy przewadze tego ukł. narządy biorące udział w wysiłku są max.
unaczynione, a niepotrzebne w danym momencie pozostają w niedofunkcji.
Funkcja układu przywspółczulnego
1) układ odnowy, odpoczynku, reguluje wydatkowanie zgromadzonej przez tkanki, narządy energii
Skutki stymulacji AUN
Układ współczulny
Narząd
Układ przywspółczulny
-rozszerzenie źrenicy
-wzrost ciśnienia
śródgałkowego
Oko
-akomodacja na krótką
odległość
-skurcz źrenicy
-łzawienie
-wysuszenie błon
śluzowych
Błony śluzowe
-wzrost wydzielania śluzu
-wzrost częstości
-wzrost siły skurczów
Serce
-zwolnienie częstości
skurczów, przewodnictwa
-rozszerzenie oskrzeli
-zahamowanie
wydzielania śluzu
Płuca
-skurcz oskrzeli
-hamowanie perystaltyki i
wydzielania przez
żołądek
-skurcz zwieraczy
Żołądek
-pobudzenie perystaltyki i
wydzielania
-skurcz okrężnicy,
prostnicy i zwieracza
-skurcz naczyń
krwionośnych
-pocenie się
Naczynia
Skóra
-rozkurcz pęcherza
moczowego
-skurcz pęcherzyków
nasiennych i macicy
Układ moczowo-płciowy
-skurcz pęcherza
-erekcja
-wzrost wydzielania przez
nadnercza
Nadnercza
-brak wydzielania śluzu
Ślinianki
-wydzielanie śluzu
SNS - przewaga w dzień
PNS - przewaga w nocy
LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD PNS
Układ cholinergiczny - acetylocholina syntetyzowana z choliny przy udziale Acetylokoenzymu A. Szybkość przebiegu syntezy Ach jest równa szybkości przekazywania bodźca przez układ PNS.
Ach jest rozkładana przez acetylocholinoesterazę (1 cz. Ach jest rozkładana w ciągu 0.05s) na cholinę i kw. octowy. Szybkość rozkładu Ach jest równa szybkości penetracji impulsu z części presynaptycznej do postsynaptycznej.
Receptory PNS PNS SNS
1) nikotynowy (zwoje)
2) muskarynowy (narządy)
N (Ach) N (Ach)
M (Ach) a,b (NA,A)
od.1) Ach wydzielana do przestrzeni synaptycznej łączy się z receptorem postsynaptycznym ® przepuszczalności błony postsynaptycznej ® zmiana transportu Na+ ® depolaryzacja ® tworzenie potencjału w nerwach postsynaptycznych.
od.2) Ach po połączeniu z receptorem postsynaptycznym powoduje GMP ® zmiana przepuszczalności błony mięśni gładkich dla Na+, K+, Ca+
Tlenki azotu tworzą się w czasie metabolizowania ® pośredniczy to w reakcjach GMP.
Efekt paradoksalny
1) po podaniu małej dawki Ach występuje spadek ciśnienia krwi
2) po podaniu dużej dawki Ach dochodzi do wzrostu ciśnienia krwi. Przy dużej dawce Ach acetylocholinoesteraza (AChE) nie nadąża z jej rozkładem i na jeden receptor cholinowy przypada kilka cząsteczek Ach. Żeby receptor działał może on przyłączyć tylko jedną cząsteczkę. Przy nadmiarze Ach blokuje receptory ® zablokowanie układu PNS ® przewaga układu SNS ® ciśnienia krwi - efekt paradoksalny
Leki działające na PNS mają największy wpływ na przewód pokarmowy
Leki działające na SNS wpływ na układ krążenia a nieistotne na p. pok.
LEKI PARASYMPATYKOTONICZNE
działające bezpośrednio działające pośrednio (inhibitory AchE)
na rec. M na rec. N odwracalne nieodwracalne
estry alkaloidy na zwoje blisko zwojów
choliny
Estry choliny
1) Metylocholina (działa ok. 30 min.)
2) Karbachol (działa kilka godzin)
3) Betanochol (działa kilka godzin)
Zastosowanie tych leków nie jest do końca rozpoznane o słabym działaniu.
Zastosowanie:
-w stanach skurczowych naczyń
-przy odmrożeniach
-niewielki wpływ na przewód pokarmowy ( perystaltyki, wydzielania żołądka,
skurczu zwieraczy)
Z punktu widzenia fizjologii powinny posiadać znaczne działanie to w praktyce brak znaczenia
Alkaloidy
1) Muskaryna
2) Pilokarpina
3) Arekolina
Łączą się z receptorem M - brak istotnego działania
Pilokarpina
-działa głównie na gruczoły, pacjent może tracić nawet do 10 l. potu
® mocznica, niewydolność wątroby
-w okulistyce -przy zapaleniach tęczówki (raz związki atropinopodobne później
2% r-r pilokarpiny) powoduje skurcze i rozkurcze aby nie powstały zrosty
Leki działające pośrednio
Typy receptorów
1) inhibitor łączy się z ugrupowaniem anionowym cholinoesterazy np.
Edrofonium - czas rozłożenia inhibitora ok. 10 min.
2) inhibitor łączy się z ugrupowaniem anionowym i kationowym np.
Fizostygmina
Prostygmina
Pirydostygmina czas działania ok. 6 godzin
Benzopyrynium
Ambenonium
3) inhibitor łączy się tylko z ugrupowaniem estrowym ® fosforylacja enzymu
działają kilkadziesiąt godzin.
- 1 -
alicjatechnikfarm