Peniciliny
Mechanizm opornosci:
-wytwarzanie B-laktamaz, zmienionych bialek PBP
-uniemozliwienie aktywacji enzymow autolitycznych, niezdolnosc do przenikania do miejsca dzialania, bakterie nie posiadajace sciany komm, wrodzona odpornosc
Dzialania nieporzadane:
Wysypki, objawy skorne i wstrzas anafilaktyczny
Penicyliny naturalne spektrum dzialania:
Streptococcus pneumoniae, neisseria meningitidis, treponema pallidium, listeria monocytogenes
Penicylina benzylowa(krystaliczna, G)
Krotki okres dzialania, stos co 4-6 h, domisniowo, dozylnie, nietrwala w srod kwasnym zoladka, slabo wchlania sie po podaniu doustnym,
Stos ja w zapaleniu pluc, opon mozg-rdzen, wsierdzia, kila, promienica, zapal skory
Penicylina benzatynowa – debecylina
-profilaktyka goraczki reumatycznej (zabezp przed nowotworem) leczenie kily OUN
Penicylina Prokainowa
Wolniej sie wchlania, zespol Hoigne/ wstrzas popencilinowy
Zdenerwowanie,niepokoj, lek, wrazenie umierania, omamy wzrokowe, pocenie sie, tachykardia,
We wstrzasie spadek RR, a w zespole nie ma spadku, farmakoterapia relanium,
2 terie zespolu Hoigne’a
-wplyw depresyjny na twor siatkowaty
-w OUN tworza sie mikrozatory
Penicylina fenoksymetylowa – V-cylina
Jest aktywna po podaniu doustnym, zapanie gardla i migdalkow (paciorkowiec ropny!!!)
Profilaktyka goraczki reumatycznej, zapalenie wsierdzia
Aminopenicyliny
Ampicylina –dozylnie i domiesniowo, coraz mniej skuteczna, zastap amoksycylina
Amoksycylina: spektrum bakteryjne identyczne jak wyzej, 2x bardziej aktywna wobec Enterococcus faecalis, salmonella, nieco mniej w stosunku do paleczek hemofilnych, lek pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia ucha srodkowego i zatok o etiologii str. Pneumoniae, oraz haemophilus influenzae, zakazenia dolnych drog oddechowych, moczowych
Interakcje penicylin :
Antagonizm z antybiotykami bakteriostatycznymi, obecnosc pokarmu utrudnia wchlanianie z przew, pokarm, srodki zobojetniajace zmniejszajace wchanianie i dzialanie, salicylany i inne NLPZ wypieraja penicyliny z polaczen z bialkami, dzialanie synergistyczne z aminoglikozydami
Penicyliny w stomatologii
Lek pierwszego wyboru, leczenie zakazen pooperacyjnych, zapalenie zyl szyi i Twarzy, ropien przygardlowy, ropnie tk miekkich szyi i twarzy
Linkozamidy
Np: streptomycyna, neomycyna, gentamycyna, amikacyna, netylmycyna
Hamuja synteze bialka uniemozliwiajac wydluzanie lancucha peptydowego, dzialaja bakteriostatycznie
Spektrum dzialania: drobnousroje Gram dodatn, bakterie beztlenowe
Streptococcus bez enterococcus, staphylococcus w tym szczepy penicylinazo (+)
Bakterie beztlenowe: ziarenkowce, paleczki gram (-) (bacteroides, fusobacterium) oraz laseczki clostridium (wyjatek stanowi C.difficile), pierwotniaki – Taxoplasma gondii
Zastosowanie: zakazenie j. Brzusznej i miednicy malej, zakazenia drog odd. Wywolanych przez beztlenowce( np w zachlystowym zapaleniu pluc, ropniu pluc), zakazenia skory, i tk. Miekkich – liszajec, -=- pecherzykowy, tradzik pospolity, i rozowaty, zakazenia gronkowcowe kosci i stawow, zakazenia okolozebowe – antybiotyk stomatologow
Objawy nieporzadane: biegunka (20%), rzekomobloniaste zapalenie jelit, objawy dyseptyczne, stany alergiczne, hamowanie plytki motorycznej
Przeciwwskazania: stany nadwrazliwosci na lek, uszkodzenia watroby, szpiku, okres ciazy i laktacji, u malych dzieci, koniecznosc jednoczesnego przyjmowania lekow znoszacych przewodnictwo nerw-miesn.
Rzekomobloniaste zapalenie jelita grubego – pseudomembranous colitis
- groznie powiklanie po linkozamidach, najciezsze powiklanie antybiotykoterapii w zakresie ukl pokarmowego, wynik dzialania egzotoksyn A (enterotoksyna) i B (cytotoksyna) wytwarzanych przez C dificile, biegunka, szkodzenie bl komork enterocytow, aktywacja makrofagow, i mastocytow – uwalnianie cytokin, prozapalnych, rozpad aktyny, uwoln wewn komork zasobow wapnia, co moze prowadzic do ich martwicy
Linkozamidy w stomatologii: szerokie spektrum dzialania p/bakteryjnego (bakterie beztl, ziarenkowce i paleczki G(-), bardzo dobrze przenikaja do tkanek objetych procesem zapalnym, szczegolnie do tk kostnej, leczenie zapalen zatok, czyracznosci, zakazen skory i posocznicy, leczeniu ropni okolozebowych, antybiotyki 2giego rzutu w niepowodzeniu leczenia penicylinami oraz u osob uczulonych na penicyliny
Tetracykliny
Hamuja synteze bialka wiazac sie z podjednostka 30s rybosomu i uniemozliwiajac przylaczenie aminoacylo-tRNA, dzialaja bakteriostatycznie
Podzial: 1 naturalne: chlorotetracyklina, oksytetracyklina, tetracyklina (oxycort)
2 modyfikowane – doksycyklina ( chlorowodorek, jednowodzian, minocyklina)
Zalety modyfikacji: lepiej przenika przez bl biologiczne, trwalsze, rzadsze objawy niepozadane, mniej toksyczna
Wskazania: zakazenia ukl odd pozaszpitalne zapalenie pluc ambulatoryjne nietypowe zapalenie pluc, zakazenia ukl moczowego, zakazenia ukladowe – riketsjozy, bruceloza, borelioza, inne choroby – tradzik pospolity, malaria (profilaktyka lecznie)
Objawy nieporzadane: gastroenterologiczne: podraznienie bl sluzowej przew pokarmowego, nudnosci, wymioty, bole brzucha, zaburzenia wchlaniania, dysbakteriozy z hipowitaminozami, (czarny jezyk) i wtornymi nadkazeniami grzybami lub gronkowcami, naturalne hepato i nefrotoksyczne, ostre stluszczenie watroby, reakcje fototoksyczne
Przeciwskazania: ciaza (dzialanie teratogenne, odkladanie sie w zawiazkach zebow) kategoria D – udowodnione zostalo toksyczne dzialanie na plod ludzki, karmienie piersia, noworodki, dzieci do 8 r.z. – hamowanie wzrostu kosci dlugich
Tetrackliny w stomatologii:
Zwlaszcza deoksycyklina i minocyklina – tradycyjnie stosowane w leczniu wybranych postaci zapalenia przyzebia, niespecyficzna adsorpcja na pow korzenia – stanowia rezerwuar uwalniajacy antybiotyk do kieszonki przyzebnej, mimo zmniejszenia jego stezenia w surowicy krwi, osiagajac stezenie w plynie kieszonek przyzebnych hamuja wzrost bakterii G(-)
Chloramfenikol
MD: wiaze sie z podjednostka 50s rybosomu, hamuje transferaze peptydylowa
Spektrum dzialania: bakteriostatyk o szerokim Sp dzial, salmonella typhl, paratyphi
Fk: dobrze wchlania sie z przewodu pokarm, latwo przenika dp plynu mozg-rdzeni,
Zastos: lek z wyboru dla osob nie tolerujacych B-laktamow z zakazeniem Meningococcus, H. Influenzae
DN: supresja szpiku kostnego, anemia aplastyczna, zespol szarego dziecka, nudnosci wymioty, biegunka
Kw fusydowy: waski zakres dzialania, praktyczne ma jego dzialanie wobec gronkowcow
Miejscowo preparaty donosowe- likwidacja nosicielstwa gronkowca w przewodach nosowych
kationowa