Antagoniści receptora H1 (leki przeciwhistaminowe H1) - substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. Dowiedziono ponad wszelką wątpliwość, że faktycznie są one odwrotnymi agonistami onego receptora[1], nazwa "antagoniści" jest więc tutaj bardzo myląca i powinna być zastępowana przez nazwę "antyhistaminiki".
Polega na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu z receptorem H1, przez co znoszone i wręcz odwracane jest działanie histaminy. Leki te nie hamują jednak objawów reakcji alergicznej wywołanych przez inne mediatory.
Ze względu na farmakokinetykę i wybiórczość działania leki przeciwhistaminowe dzielimy na leki I, II i III generacji.
Do I generacji należą leki będące pochodnymi różnych związków chemicznych (etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperydyny). Blokują receptor H1, a także receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne i dopaminergiczne, przy czym ich nieselektywność powoduje szereg działań niepożądanych.
Leki przeciwhistaminowe I generacji łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego. Ich działania niepożądane to hamowanie OUN, senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia za strony przewodu pokarmowego.
Reakcje alergiczne przebiegające gwałtownie – są podawane wówczas pozajelitowo. Choroby skóry – nasilane przez stres (działanie hamujące na OUN jest wtedy korzystne).
Jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, uszkodzenie szpiku kostnego.
Do tej grupy należą leki, które działają selektywnie na receptor H1, mają długi biologiczny okres półtrwania i słabo, bądź wcale nie przenikają przez barierę krew-mózg. Niektóre z leków tej grupy są czynnymi metabolitami I generacji leków przeciwhistaminowych (cetyryzyna to metabolit hydroksyzyny, desloratadyna to metabolit loratadyny).
W lekach II generacji osiągnięto zmniejszenie wywoływania senności i otępienia w porównaniu do leków I generacji. Do działań niepożądanych należy działanie kardiodepresyjne w przypadku leków takich jak terfenadyna, astemizol, ebastyna i loratadyna.
Nadwrażliwość na te leki. W przypadku leków podawanych miejscowo do worka spojówkowego nie powinno się nosić soczewek kontaktowych (ze względu na obecność konserwantu - chlorku benzalkoniowego).
Leki III generacji są aktywnymi enancjomerami (w przypadku lewocetyryzyny) lub metabolitami leków II generacji, zaprojektowanymi dla osiągnięcia większej skuteczności przy jednoczesnym obniżeniu stopnia działań niepożądanych.
littleblackangel