Biofarmacja wykład 1..doc

(57 KB) Pobierz

Wykład 1 – Losy leku w ustroju

Biofarmacja – nauka zajmująca się czynnikami wpływającymi na dostępność biologiczną sub. Leczniczej podanej w postaci preparatu farmaceutycznego.

Zajmuje się:

- badaniami wpływu na efekt terapeutyczny leku takich czynników jak:

· właściwości fizykochemiczne substancji czynnej

· zastosowana postać farmaceutyczna

· obecność lub brak substancji pomocniczych

· warunki fizjologiczne i cechy anatomiczne ustroju

- niezbędnym czynnikiem skutecznej terapii jest uzyskanie stężenia terapeutycznego leku w kompartmencie efektorowym

- początek, siła oraz czas działania leku są kontrolowane przez jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie – losy leku w ustroju

- zmiana tych procesów może osłabić lub nasilić efekt farmakologiczny leku oraz zwiększyć działanie niepożądane lub toksyczne

Działanie niepożądane

- znajomość tych procesów warunkuje prawidłowe ustalenie schematu dawkowania leku

Depot tkankowy

Efekt terapeutyczny

Kompartment efektorowi

metabolizm

Kompartment centralny

Część wolna leku

wydalanie

Dawka leku

Wchłanianie

uwalnianie

metabolity

Lek związany z białkiem

Losy leku w ustroju – LADME

LIBERATION – uwalnianie

ABSORBTION – wchłanianie

przemieszczanie się substancji leczniczej z miejsca podania do krwiobiegu i/lub innej chłonki

DISTRIBUTION – rozmieszczenie

odwracalne przejście substancji leczniczej z krwi krążącej do tkanek

METABOLISM – metabolizm

biochemiczne przekształcenie substancji leczniczej do substancji aktywnych lub nieaktywnych

EXCRETION – wydalanie

Drogi podania leku – klasyczne i nowoczesne

- do ucha

- do oka

- do nosa

- wziewne

- doustne

- podjęzykowe

- dotętniczo – stenty

- dożylnie

- podoponowe

Podanie śródnaczyniowe

wszystkie drogi podania z wyjątkiem wprowadzenia bezpośrednio do strumienia krwi

- domięśniowo (i.m.)

- podskórnie (s.c.)

- doustne (p.o.)

- doodbytnicze (p.r.)

- miejscowe

Podanie donaczyniowe

wprowadzenie substancji leczniczej w postaci roztworu bezpośrednio do strumienia krwi

- dożylnie (i.v.)

- dotętniczo (i.a.)

- do komory serca

wchłanianie

przejście z powierzchni ciała albo ograniczonych miejsc położonych wewnątrz organizmu do krwi krążącej lub też układu limfatycznego skąd następuje dystrybucja w całym organizmie

1. podstawowym warunkiem uzyskania efektów terapeutycznych jest zadowalające wchłanianie

2. lek może wywierać działanie wówczas gdy dostanie się w odpowiednich stężeniach do receptora

Bariery przekraczane podczas wchłaniania

Bariera rozdzielająca środowisko zewnętrzne od wewnętrznego, która musi zostać pokonana podczas wchłaniana leku – błona komórkowa

Substancje lecznicze przenikają przez błonę komórkową przez:

- warstwę lipidową

dobrze przepuszczalna dla związków

- wypełnione wodą pory

substancje hydrofilne

Dystrybucja

odwracalny proces rozmieszczenia substancji leczniczej w organizmie po osiągnięciu przez nią krążenia ogólnego

→ równowaga dystrybucji

równowaga między stężeniem substancji leczniczej we krwi a stężeniem w innych płynach ustrojowych i tkankach

osocze tkanka/ miejsce działania

lek związany z białkiem lek związany z białakiem

część wolna leku część wolna leku

część związana z białkami staje się biologicznie nieczynna

Eliminacja = metabolizm + wydalanie

nieodwracalny ubytek niezmienionej substancji leczniczej z organizmu

Metabolizm

proces przemiany części substancji leczniczej w pierwotne lub wtórne metabolity pod wpływem reakcji biochemicznych kontrolowanych na drodze enzymatycznej

Miejsce: wątroba, jelita, nerki, płuca, śledziona, mięśnie szkieletowe, skóra krew mózg

Metabolizm leków

I faza II faza

Lek metabolit I fazy metabolit II fazy