FARMAKOLOGIA wykład 2 (15 X 01) LEKI PRZECIWLĘKOWE I USPOKAJAJĄCE
Strach – wiemy, czego i dlaczego się boimy
Fobia – wiemy, czego, ale nie dlaczego się boimy
Lęk – nie wiemy ani czego, ani dlaczego się boimy
Zaburzenia psychiczne, w których występuje lęk:
- zespół lęku uogólnionego o przyczynach nerwicowych
- lęk napadowy
- zaburzenia psychiczne pourazowe
- fobie
- depresje
- zaburzenia świadomości
- zespoły abstynencyjne
- zatrucia (alkohol, barbiturany, benzodiazepiny)
- nietolerancja (penicylina, kwas acetylosalicylowy)
Objawy kliniczne lęku:
- psychiczne:
· niepokój
· poczucie napięcia
· poczucie zagrożenia
· zaburzenie koncentracji uwagi
· lęk przed śmiercią
- behawioralne:
· w wyrazie twarzy – napięcie, trwoga, cierpienie
· niepokój ruchowy
· podniecenie ruchowe lub znieruchomienie
- somatyczne (wegetatywne) oraz metaboliczne
· tachykardia
· wzrost ciśnienia tętniczego
· płytki oddech
· dyskomfort w okolicy serca
· potliwość
· bladość powłok
· poliuria
· zawroty głowy
- GABA-ergiczne
- noradrenergiczne
- serotoninergiczne
- dopaminergiczne
Leki anksjolityczne (leki przeciwlękowe, ataraktyki, małe trankwilizatory) = substancje o różnej budowie chemicznej, oddziałujące na objawy lęku (zarówno endogenne, jak i egzogenne) i niepokoju, jak również działające odprężająco emocjonalnie i zmniejszające napięcie mięśniowe.
Podział:
- leki anksjolityczne
· leki benzodiazepinowe (BDZ)
· leki o innej budowie
- leki neuroleptyczne
- leki przeciwdepresyjne
- leki blokujące receptor b-adrenergiczny (np. propranolol)
- leki ziołowe o działaniu sedatywnym
Receptory BDZ:
1. BDZ 1 (omega 1)
2. BDZ 2 (omega 2)
3. BDZ tzw. obwodowe ® obecnie dziecko niechciane
Budowa receptora: w środku kanał chlorkowy, po bokach miejsca wiązania benzodiazepin i barbituranów
Różnica działania barbituranów i benzodiazepin:
Barbiturany – hamowanie OUN nieładnie, większość struktur, globalnie
BDZ – hamowanie inteligentne, w określonych strefach, np. układ limbiczny = wrota świadomości, wybiórczo
Mechanizm działania:
· punkt uchwytu – układ limbiczny, podwzgórze
· specjalny receptor dla BDZ – receptor GABA i kanał chlorkowy
· nasilenie hamowania działania neuronów GABA-ergicznych w OUN (niektóre struktury)
· następstwo = hamowanie aktywności neuronów NA, ACh, DA, 5-HT
Działanie kliniczne BDZ:
- psychotropowe
- sedatywne
- nasenne
- przeciwdrgawkowe
- miorelaksacyjne
Farmakokinetyka BDZ:
- dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego
- stężenie max 1-3 h (pewne różnice między poszczególnymi preparatami)
- wiązanie z białkami osocza 85-95%
- szybka dystrybucja, właściwości lipofilne
- łatwo przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko i do mleka matki
- biotransformacja w wątrobie, niektóre metabolity wykazują aktywność farmakologiczną (diazepam, klobazam)
Wskazania do stosowania BDZ:
- „głupi Jaś” przed operacją (niepamięć wsteczna)
- zespół lęku uogólnionego
- lęk fobiczny
- lęk w przebiegu schorzeń psychosomatycznych
- zespół abstynencyjny w stanach uzależnień
- zaburzenia snu
- padaczka
- stany spastyczne mięśni
- akatyzja poneuroleptyczna
- premedykacja
Przeciwwskazania do stosowania BDZ:
Bezwzględne: Względne:
- zatrucia lekami psychotropowymi - ciąża
- zatrucia alkoholem - karmienie piersią
- wstrząs - niewydolność nerek, wątroby, krążenia
- zaburzenia oddechowe pochodzenia ośrodkowego
- miastenia - prowadzenie samochodu
Zasady stosowania:
- przed rozpoczęciem kuracji rozważyć: wskazania, długość leczenia, rodzaj leku
- stosować najmniejsze skuteczne dawki
- nie dłużej niż 4 miesiące w terapii zaburzeń lękowych i 1 miesiąc przy bezsenności
- odstawiać stopniowo
- unikać stosowania u osób ujawniających skłonności do uzależnień lub z zaburzeniami osobowości
- unikać stosowania u osób starszych
- zwracać uwagę na interakcje lekowe
Objawy niepożądane:
- OUN – senność, uczucie znużenia, zaburzenia koncentracji i uwagi, upośledzenie pamięci
Uwaga! Możliwość wystąpienia objawów paradoksalnych (starsi, alkoholicy) – niepokój ruchowy, drżenie mięśniowe, bezsenność, agresywność
- narząd wzroku – zaostrzenie przebiegu jaskry, zamglone widzenie
- objawy alergiczne
- objawy hematologiczne – leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia
- płód i noworodek – zaburzenia rozwoju i wady płodu
- duże dawki – depresja ośrodka oddechowego i naczynioruchowego
Objawy zatrucia:
- senność
- spowolnienie ruchów
- wpływ na napięcie mięśniowe
- ataksja, dyzartria
- podwójne widzenie
- podniecenie ruchowe
- śpiączka
Postępowanie lecznicze:
- monitorowanie układu krążenia i oddechowego
- flumazenil i.v. 0,2-1,0 mg (nie przekraczać 1 mg w 1 dawce, 3 mg w ciągu godziny)
Objawy odstawienia:
- zaburzenia snu, niepokój, lęk, drażliwość, bóle głowy i mięśni, nudności, wymioty, zlewne poty, zamazane widzenie, nadwrażliwość na hałasy, poczucie derealizacji
Powikłania: majaczenia, drgawki
2
sylvia112